Pharmakologische Gruppe - H.1-Antihistaminika

Allergene

Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Die ersten Medikamente blockieren H.1-Histaminrezeptoren wurden Ende der 40er Jahre in die klinische Praxis eingeführt. Sie wurden Antihistaminika genannt, weil hemmen wirksam die Reaktion von Organen und Geweben auf Histamin. Histamin-H-Blocker1-Rezeptoren schwächen die Histamin-induzierte Hypotonie und die Krämpfe der glatten Muskulatur (Bronchien, Darm, Gebärmutter), verringern die Kapillarpermeabilität, hemmen die Entwicklung von Histaminödemen, verringern Hyperämie und Juckreiz und verhindern so die Entwicklung und erleichtern den Verlauf allergischer Reaktionen. Der Begriff "Antihistaminika" spiegelt das Spektrum der pharmakologischen Eigenschaften dieser Arzneimittel nicht vollständig wider, weil Sie verursachen eine Reihe anderer Effekte. Dies ist teilweise auf die strukturelle Ähnlichkeit von Histamin und anderen physiologisch aktiven Substanzen wie Adrenalin, Serotonin, Acetylcholin, Dopamin zurückzuführen. Daher Histamin-H-Blocker1-Rezeptoren können bis zu dem einen oder anderen Grad die Eigenschaften von Anticholinergika oder Alpha-Blockern aufweisen (Anticholinergika können wiederum Antihistamin-Aktivität aufweisen). Einige Antihistaminika (Diphenhydramin, Promethazin, Chlorpyramin usw.) wirken deprimierend auf das Zentralnervensystem und verstärken die Wirkung von Vollnarkotika und Lokalanästhetika sowie narkotischen Analgetika. Sie werden bei der Behandlung von Schlaflosigkeit, Parkinson als Antiemetikum eingesetzt. Begleitende pharmakologische Wirkungen können ebenfalls unerwünscht sein. Beispielsweise begrenzt eine beruhigende Wirkung, begleitet von Lethargie, Schwindel, beeinträchtigter Bewegungskoordination und einer Abnahme der Aufmerksamkeitskonzentration, die ambulante Anwendung bestimmter Antihistaminika (Diphenhydramin, Chlorpyramin und anderer Vertreter der ersten Generation), insbesondere bei Patienten, deren Arbeit eine schnelle und koordinierte geistige und körperliche Reaktion erfordert. Das Vorhandensein einer cholinolytischen Wirkung in den meisten dieser Mittel führt zu Trockenheit der Schleimhäute, prädisponiert für Sehstörungen und Urinieren sowie zu gastrointestinalen Dysfunktionen.

Medikamente der Generation I sind reversible kompetitive Antagonisten von H.1-Histaminrezeptoren. Sie handeln schnell und kurz (bis zu 4 Mal am Tag ernannt). Ihre längere Anwendung führt häufig zu einer Schwächung der therapeutischen Wirksamkeit..

Kürzlich hergestellte Histamin-H-Blocker1-Rezeptoren (Antihistaminika der II- und III-Generation), gekennzeichnet durch eine hohe Selektivität der Wirkung auf N.1-Rezeptoren (Chifenadin, Terfenadin, Astemizol usw.). Diese Medikamente wirken sich leicht auf andere Mediatorsysteme (Cholinerge usw.) aus, passieren die BHS nicht (beeinflussen nicht das Zentralnervensystem) und verlieren bei längerem Gebrauch nicht die Aktivität. Viele Medikamente der zweiten Generation binden nicht wettbewerbsfähig an H.1-Rezeptoren, und der resultierende Ligand-Rezeptor-Komplex ist durch eine relativ langsame Dissoziation gekennzeichnet, die zu einer Verlängerung der Dauer der therapeutischen Wirkung führt (1 Mal pro Tag zugewiesen). Biotransformation der meisten Histamin-H-Antagonisten1-Rezeptoren treten in der Leber unter Bildung aktiver Metaboliten auf. Eine Anzahl von Blockern N.1-Histaminrezeptoren sind ein aktiver Metabolit bekannter Antihistaminika (Cetirizin ist ein aktiver Metabolit von Hydroxyzin, Fexofenadin - Terfenadin)..

Antihistaminikum wählen: Die Perspektive eines Pharmakologen

* Impact Factor für 2018 laut RSCI

Die Zeitschrift ist in der Liste der von Experten begutachteten wissenschaftlichen Veröffentlichungen der Higher Attestation Commission enthalten.

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Der Artikel befasst sich mit dem Problem der Auswahl eines Antihistaminikums aus Sicht eines Pharmakologen

Zum Zitieren. Kareva E.N. Die Wahl von Antihistaminikum: Ansicht eines Pharmakologen // Brustkrebs. 2016.No 12. S. 811–816.

Antihistaminika (AGPs) sind Medikamente der ersten Wahl für die meisten allergischen Erkrankungen. Sie beziehen sich hauptsächlich auf OTC-Medikamente, sind seit langem in unserer Praxis verankert und werden seit mehr als einem halben Jahrhundert eingesetzt. Oft wird die Auswahl dieser Arzneimittel empirisch durchgeführt oder sogar den Patienten überlassen. Es gibt jedoch viele Nuancen, die bestimmen, wie wirksam ein bestimmtes Arzneimittel für einen bestimmten Patienten sein wird, was bedeutet, dass es notwendig ist, die Auswahl dieser Arzneimittel nicht weniger verantwortungsbewusst anzugehen als beispielsweise die Auswahl Antibiotika.
Jeder Spezialist in seiner klinischen Praxis muss auf Situationen gestoßen sein, in denen ein bestimmtes Medikament nicht die richtige klinische Wirkung hatte oder hyperergische Reaktionen hervorrief. Wovon hängt es ab und wie können Risiken minimiert werden? Die Variabilität der Reaktion auf das Medikament ist am häufigsten mit der Aktivität von Stoffwechselenzymen in der Leber des Patienten verbunden. Bei Polypharmazie (5 oder mehr verschriebene Medikamente gleichzeitig) verschärft sich die Situation. Daher besteht eine der wirklichen Möglichkeiten, das Risiko einer unzureichenden Reaktion des Körpers auf das Arzneimittel zu verringern, darin, ein Arzneimittel zu wählen, das nicht in der Leber metabolisiert wird. Darüber hinaus ist es bei der Auswahl von AHP wichtig, die folgenden Parameter zu bewerten: Stärke und Geschwindigkeit des Wirkungseintritts, Möglichkeit einer längeren Anwendung, Nutzen-Risiko-Verhältnis (Wirksamkeit / Sicherheit), Benutzerfreundlichkeit, Möglichkeit der gleichzeitigen Anwendung in Kombination mit anderen Arzneimitteln bei diesem Patienten und Eliminationsweg die Notwendigkeit der Dosistitration, Preis.
Beachten Sie die aktuellen Informationen zu Histamin und Antihistaminika, um dieses Problem zu lösen.
Histamin und seine Rolle im Körper
Histamin im menschlichen Körper erfüllt eine Reihe physiologischer Funktionen, spielt die Rolle eines Neurotransmitters und ist an vielen pathobiologischen Prozessen beteiligt (Abb. 1)..

Das Hauptdepot von Histamin im Körper sind Mastzellen und Basophile, wo es in Form von Granulat in gebundenem Zustand vorliegt. Die größte Anzahl von Mastzellen befindet sich in der Haut, den Schleimhäuten der Bronchien und im Darm.
Histamin realisiert seine Aktivität ausschließlich über seine eigenen Rezeptoren. Moderne Vorstellungen über die funktionelle Belastung von Histaminrezeptoren, ihre Lokalisierung und intrazellulären Signalmechanismen sind in Tabelle 1 aufgeführt.

Zusätzlich zu den physiologischen Funktionen ist Histamin an der Entwicklung des Entzündungsprozesses jeglicher Art beteiligt. Histamin verursacht Juckreiz, Niesen und stimuliert die Sekretion der Nasenschleimhaut (Rhinorrhoe), die Kontraktion der glatten Muskeln der Bronchien und des Darms, das Spülen des Gewebes, die Erweiterung kleiner Blutgefäße, die erhöhte Gefäßpermeabilität für Wasser, Proteine, Neutrophile, die Bildung von entzündlichen Ödemen (verstopfte Nase)..
Nicht nur bei allergischen Erkrankungen, sondern auch bei pathologischen Prozessen mit ausgeprägter entzündlicher Komponente wird der Histaminspiegel im Körper immer erhöht. Dies ist angezeigt für chronische infektiöse und entzündliche Erkrankungen der Atemwege und des Urogenitaltrakts, akute Virusinfektionen der Atemwege und Grippe [1-3]. In diesem Fall ist die tägliche Menge an Histamin im Urin mit Influenza ungefähr gleich wie bei einer Verschlimmerung allergischer Erkrankungen. Daher besteht ein pathogenetisch begründeter und klinisch nützlicher Schritt darin, die Aktivität des Histaminsystems unter Bedingungen seiner erhöhten Aktivität zu verringern. Im Prinzip kann die histaminerge Aktivität eines Organismus entweder durch eine Abnahme der Menge an freiem Histamin (Hemmung der Synthese, Aktivierung des Metabolismus, Hemmung der Freisetzung aus einem Depot) oder durch Blockade von Histaminrezeptorsignalen unterdrückt werden. In der klinischen Praxis wurden Arzneimittel verwendet, die Mastzellmembranen stabilisieren und dadurch die Freisetzung von Histamin verhindern. Das Einsetzen der gewünschten Wirkung bei ihrer Verwendung dauert jedoch lange, und die therapeutische Wirksamkeit dieser Gruppe von Arzneimitteln ist sehr mäßig, so dass sie ausschließlich zu vorbeugenden Zwecken verwendet werden. Bei Verwendung von Antihistaminika wird eine schnelle und ausgeprägte Wirkung erzielt.

Einstufung von Antihistaminika
Gemäß der Klassifikation der Europäischen Akademie für Allergologie und klinische Immunologen werden alle Antihistaminika in Abhängigkeit von ihrer Wirkung auf das Zentralnervensystem in zwei Generationen unterteilt.
Antihistaminika der 1. Generation
H1-Antagonisten der ersten Generation passieren die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ​​und können das Zentralnervensystem sowohl stimulieren als auch unterdrücken (Abb. 2). In der Regel hat die Mehrheit der Patienten eine Sekunde. Eine Sedierung bei der Einnahme von IHP der 1. Generation wird subjektiv bei 40–80% der Patienten beobachtet. Das Fehlen einer Sedierung bei einzelnen Patienten schließt die objektive negative Wirkung dieser Medikamente auf kognitive Funktionen nicht aus, auf die Patienten möglicherweise nicht achten (Fähigkeit, Auto zu fahren, zu lernen usw.). Eine Funktionsstörung des Zentralnervensystems wird auch bei Verwendung minimaler Dosen dieser Arzneimittel beobachtet. Die Wirkung von Bluthochdruck der ersten Generation auf das Zentralnervensystem ist dieselbe wie bei Alkohol und Beruhigungsmitteln. Bei einigen Patienten, die die üblichen AHP-Dosen erhalten haben, ist eine Stimulation festzustellen, die sich in Angstzuständen, Nervosität und Schlaflosigkeit äußert. Typischerweise ist eine zentrale Erregung charakteristisch für eine Überdosierung von Bluthochdruck der ersten Generation. Sie kann insbesondere bei Kindern zu Anfällen führen.

Bei der Einnahme von IHP der 1. Generation wird neben der beruhigenden Wirkung und der Wirkung auf die kognitiven Funktionen Folgendes beobachtet:
• Kurzzeitwirkung (erzwungene Einnahme 3-4 mal täglich);
• schnelle Entwicklung der Tachyphylaxie (das Medikament muss alle 7-10 Tage gewechselt werden);
• Geringe Wirkungsselektivität: Zusätzlich zu den Histamin-H1-Rezeptoren blockieren sie die Rezeptoren von Acetylcholin, Adrenalin, Serotonin, Dopamin und Ionenkanälen und verursachen viele Nebenwirkungen: Tachykardie, trockene Schleimhäute, erhöhte Viskosität des Sputums. Sie können zu erhöhtem Augeninnendruck beitragen, das Wasserlassen beeinträchtigen, Magenschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen verursachen und das Körpergewicht erhöhen [4, 5]. Aus diesem Grund weisen diese Medikamente eine Reihe schwerwiegender Einschränkungen für die Anwendung bei Patienten mit Glaukom, gutartiger Prostatahyperplasie, kardiovaskulärer Pathologie usw. auf..
Bei einer akuten IHP-Vergiftung der ersten Generation sind ihre zentralen Auswirkungen am gefährlichsten: Der Patient leidet unter Unruhe, Halluzinationen, Ataxie, Koordinationsstörungen, Krämpfen usw. Feste, erweiterte Pupillen im geröteten Gesicht sowie Sinustachykardie, Harnverhaltung, Mundtrockenheit und Fieber sind sehr stark ähnlich wie Anzeichen einer Atropinvergiftung.
Bei Kindern mit einer Überdosis Hypertonie der ersten Generation können Unruhe und Krämpfe auftreten. Experten in vielen Ländern fordern Kinder daher dringend auf, diese Gruppe von Arzneimitteln abzulehnen oder sie unter strenger Kontrolle zu verwenden. Darüber hinaus kann Sedierung die Bildung und Leistung von Kindern in der Schule beeinträchtigen..

Antihistaminika der zweiten Generation
Neue AHP (II-Generation) dringen nicht in die BHS ein, haben keine beruhigende Wirkung (Abb. 2).
Hinweis: Medikamente der III-Generation wurden noch nicht entwickelt. Einige Pharmaunternehmen bringen neue Medikamente auf den Pharmamarkt, wie beispielsweise AGP III - die neueste Generation. Es wurde versucht, die Metaboliten und Stereoisomere des modernen AGP der dritten Generation zuzuordnen. Gegenwärtig wird jedoch angenommen, dass diese Arzneimittel zur AGP der zweiten Generation gehören, da zwischen ihnen kein signifikanter Unterschied besteht. Nach dem Konsens über Antihistaminika wurde beschlossen, den Namen „dritte Generation“ für zukünftige synthetisierte AGPs zu reservieren, die sich in einigen grundlegenden Eigenschaften von bekannten Verbindungen unterscheiden.
Im Gegensatz zu alten Medikamenten dringen AHPs der zweiten Generation praktisch nicht in die BHS ein und verursachen keine beruhigende Wirkung. Daher können sie Fahrern, Menschen, deren Arbeit Konzentration erfordert, Schulkindern und Schülern empfohlen werden. Hier wird der Begriff „praktisch“ verwendet, da in sehr seltenen Fällen und bei der Einnahme von Arzneimitteln der zweiten Generation eine Sedierung möglich ist, dies jedoch eher eine Ausnahme von der Regel darstellt und von den individuellen Merkmalen des Patienten abhängt.
AHPs der zweiten Generation sind in der Lage, H1-Rezeptoren selektiv zu blockieren, schnell eine klinische Wirkung mit Langzeitwirkung (über 24 Stunden) auszuüben. In der Regel machen sie nicht süchtig (es gibt keine Tachyphylaxie). Aufgrund ihres höheren Sicherheitsprofils sind sie älteren Patienten (über 65) vorzuziehen..

Antihistaminika der zweiten Generation
Merkmale der Pharmakokinetik
Metabolismus der AGP II-Generation
Alle AHPs der zweiten Generation werden in zwei große Gruppen eingeteilt, je nachdem, ob eine metabolische Aktivierung in der Leber erforderlich ist (Abb. 3)..

Die Notwendigkeit einer metabolischen Aktivierung in der Leber ist mit einer Reihe von Problemen verbunden, von denen die Gefahr einer Arzneimittelwechselwirkung und das späte Einsetzen der maximalen therapeutischen Wirkung des Arzneimittels die Hauptursache sind. Die gleichzeitige Anwendung von zwei oder mehr Arzneimitteln, die in der Leber metabolisiert werden, kann zu einer Änderung der Konzentration jedes der Arzneimittel führen. Bei der parallelen Verwendung eines Induktors von Enzymen des Arzneimittelstoffwechsels (Barbiturate, Ethanol, Johanniskraut usw.) steigt die Stoffwechselrate des Antihistamins an, die Konzentration nimmt ab und die Wirkung wird nicht erreicht oder ist schwach. Bei gleichzeitiger Anwendung von Leberenzyminhibitoren (antimykotische Azole, Grapefruitsaft usw.) verlangsamt sich die Geschwindigkeit des AHP-Metabolismus, was zu einer Erhöhung der Konzentration von „Prodrugs“ im Blut und zu einer Erhöhung der Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen führt.
Die erfolgreichste Variante von AHP sind Arzneimittel, die nicht in der Leber metabolisiert werden und deren Wirksamkeit nicht von einer gleichzeitigen Therapie abhängt. Die maximale Konzentration wird in kürzester Zeit erreicht, wodurch ein schneller Wirkungseintritt gewährleistet wird. Ein Beispiel für ein solches AGP der zweiten Generation ist Cetirizin.

Die Rate des Einsetzens des Effekts der AGP II-Erzeugung
Einer der wichtigsten Aspekte der Wirkung des Arzneimittels ist die Geschwindigkeit, mit der die Wirkung einsetzt..
Unter den AGPs der 2. Generation wurde bei Cetirizin und Levocetirizin die kürzeste Zeitspanne bis zum Erreichen von C max beobachtet. Es ist zu beachten, dass sich die Antihistaminwirkung viel früher zu entwickeln beginnt und für Arzneimittel, die keine vorherige Aktivierung in der Leber erfordern, beispielsweise für Cetirizin, nach 20 Minuten minimal ist (Tabelle 2)..

Verteilung der AGP II-Generation
Das nächstwichtigste Merkmal des Arzneimittels ist das Verteilungsvolumen. Dieser Indikator zeigt die vorherrschende Lokalisation des Arzneimittels an: im Plasma, im Interzellularraum oder in Zellen. Je höher dieser Indikator ist, desto mehr gelangt das Medikament in das Gewebe und in die Zellen. Ein kleines Verteilungsvolumen zeigt an, dass sich das Medikament hauptsächlich im Gefäßbett befindet (Abb. 4). Für Bluthochdruck ist die Lokalisierung im Blutkreislauf optimal, da hier die Hauptzielzellen (immunkompetente Blutzellen und Gefäßendothel) vorgestellt werden..

Die Werte des Verteilungsvolumens (Liter / kg) für AGP der zweiten Generation sind wie folgt: Cetirizin (0,5)> Ebastin> Fexofenadin >> Loratadin (Abb. 6) [10].

Die antiallergische Wirkung einzelner AGPs (Cetirizin) umfasst die sogenannte zusätzliche Extra-H1-Rezeptorwirkung, mit der die entzündungshemmende Wirkung des Arzneimittels realisiert wird.
Nebenwirkungen von AHP
Zu den Nebenwirkungen von AHP gehören cholinolytische Wirkungen (Mundtrockenheit, Sinustachykardie, Verstopfung, Harnverhaltung, Sehbehinderung), Adrenolytika (Hypotonie, Reflextachykardie, Angstzustände), Antiserotonin (gesteigerter Appetit), zentrales Antihistaminikum (Sedierung, gesteigerter Appetit), Blockade Kaliumkanäle im Herzen (ventrikuläre Arrhythmie, QT-Verlängerung) [11]. Die Selektivität der Wirkung von Arzneimitteln auf Zielrezeptoren und die Fähigkeit, in die BHS einzudringen oder nicht einzudringen, bestimmen deren Wirksamkeit und Sicherheit [12]..
Unter den AGPs der zweiten Generation besitzen die Wirkstoffe Cetirizin und Levocetirizin die geringste Affinität zu M-cholinergen Rezeptoren, was bedeutet, dass sie fast keine cholinolytische Wirkung haben (Tabelle 3) [13].

Einige Hypertonie kann Arrhythmien verursachen. "Potenziell kardiotoxisch" sind Terfenadin und Astemizol. Aufgrund der Fähigkeit, potenziell tödliche Arrhythmien, Flattern und Flackern (Stoffwechselstörungen bei Lebererkrankungen oder gegen CYP3A4-Hemmer) zu verursachen, sind Terfenadin und Astemizol seit 1998 und 1999 verboten. beziehungsweise. Unter den derzeit existierenden AHPs weisen Ebastin und Rupatadin eine Kardiotoxizität auf und werden nicht zur Anwendung bei Personen mit einem verlängerten QT-Intervall sowie bei Hypokaliämie empfohlen. Die Kardiotoxizität nimmt zu, wenn sie zusammen mit Arzneimitteln eingenommen werden, die das QT-Intervall verlängern. - Makrolide, Antimykotika, Kalziumkanalblocker, Antidepressiva, Fluorchinolone.

Cetirizin
Cetirizin nimmt unter den Arzneimitteln der zweiten Generation einen besonderen Platz ein. Neben allen Vorteilen von nicht sedierenden Antihistaminika weist Cetirizin Eigenschaften auf, die es von einer Reihe von Arzneimitteln der neuen Generation unterscheiden und seine hohe klinische Wirksamkeit und Sicherheit gewährleisten [5, 14]. Insbesondere hat es eine zusätzliche antiallergische Aktivität, ein schnelles Einsetzen der Wirkung, es besteht keine Gefahr der Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln und Nahrungsmitteln, was es ermöglicht, das Medikament Patienten bei Begleiterkrankungen sicher zu verschreiben.
Die Wirkung von Cetirizin besteht in der Wirkung auf beide Phasen einer allergischen Entzündung. Die antiallergische Wirkung umfasst den sogenannten Extra-H1-Rezeptoreffekt: Hemmung der Freisetzung von Leukotrienen, Prostaglandinen in der Nasenschleimhaut, Haut, Bronchien, Stabilisierung der Mastzellmembranen, Hemmung der Migration von Eosinophilen und der Blutplättchenaggregation, Unterdrückung der Expression von ICAM-1 durch Epithelzellen [15, 7, Epithelzellen [7, 7].
Viele in- und ausländische Autoren betrachten Cetirizin als den Standard moderner AGP. Es ist eines der am besten untersuchten AHPs, das seine Wirksamkeit und Sicherheit in einer Vielzahl von klinischen Studien bewiesen hat. Bei Patienten, die schlecht auf andere AHPs ansprechen, wird Cetirizin empfohlen [16]. Cetirizin erfüllt die Anforderungen für moderne AGP vollständig [17].
Cetirizin ist durch eine Halbwertszeit von 7–11 Stunden gekennzeichnet, die Dauer der Wirkung beträgt 24 Stunden, nach einer Behandlung dauert die Wirkung bis zu 3 Tage bei längerer Anwendung - bis zu 110 Wochen wird keine Sucht beobachtet. Die Dauer der Wirkung von Cetirizin (24 Stunden) erklärt sich aus der Tatsache, dass die Wirkung von AHP nicht nur durch die Konzentration im Plasma, sondern auch durch den Grad der Bindung an Plasmaproteine ​​und Rezeptoren bestimmt wird..
Cetirizin wird in der Leber praktisch nicht metabolisiert und hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Daher kann es auch bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion angewendet werden. Bei Patienten mit Nierenversagen ist jedoch eine Dosisanpassung erforderlich.

Cetrin - ein wirksames Qualitätsgenerikum von Cetirizin zu einem erschwinglichen Preis
Derzeit sind von den Cetirizinpräparaten neben dem Original (Zirtek) 13 Generika (Generika) verschiedener Hersteller registriert worden [18]. Das dringende Problem ist die Austauschbarkeit von Cetirizin-Generika, ihre therapeutische Gleichwertigkeit mit dem Originalarzneimittel und die Wahl des optimalen Arzneimittels zur Behandlung allergischer Erkrankungen. Die Stabilität der therapeutischen Wirkung und die therapeutische Aktivität des reproduzierten Arzneimittels werden durch die Merkmale der Technologie, die Qualität der Wirkstoffe und das Spektrum der Hilfsstoffe bestimmt. Die Qualität der Substanzen von Arzneimitteln verschiedener Hersteller kann erheblich variieren. Jede Änderung der Zusammensetzung der Hilfsstoffe kann mit pharmakokinetischen Anomalien einhergehen (verminderte Bioverfügbarkeit und Auftreten von Nebenwirkungen) [18]..
Generika sollten sicher zu verwenden sein und dem Originalarzneimittel entsprechen. Zwei Arzneimittel gelten als bioäquivalent (pharmakokinetisch äquivalent), wenn sie nach gleicher Verabreichung (z. B. durch den Mund) in derselben Dosis und demselben Regime dieselbe Bioverfügbarkeit (den Anteil des Arzneimittels, der in den Blutkreislauf gelangt), die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration und das Niveau dieser Konzentration im Blut aufweisen. Halbwertszeit und die Fläche unter der Zeitkonzentrationskurve. Die aufgeführten Eigenschaften sind notwendig, um die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels nachzuweisen.
Gemäß den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation sollte die Bioäquivalenz eines Generikums in Bezug auf das offiziell registrierte Originalarzneimittel bestimmt werden.
Eine Bioäquivalenzstudie ist seit 2010 für die Registrierung von Arzneimitteln obligatorisch. Die FDA (Food and Drug Administration - USA) veröffentlicht und veröffentlicht jährlich ein Orange Book, in dem Arzneimittel (und ihre Hersteller) aufgelistet sind, die als therapeutisch gelten äquivalent zum Original.
Darüber hinaus ist es wichtig, bei der Herstellung von Arzneimitteln auf die Einhaltung der internationalen Produktionsstandards (GMP) zu achten. Leider haben bisher nicht alle Hersteller (insbesondere inländische) eine Produktion, die den GMP-Anforderungen entspricht, und dies kann die Qualität von Arzneimitteln und damit die Wirksamkeit und Sicherheit von Generika beeinträchtigen.
Daher gibt es bei der Auswahl von Generika eine Reihe zuverlässiger Richtlinien: die Autorität des Herstellers, die Einhaltung der GMP, die Aufnahme in das Orange Book der FDA [19]. Dr. Cetrin von Dr. Reddys Laboratories Ltd. Cetrin wird von einem internationalen Pharmaunternehmen hergestellt, dessen Produktionsstätten GMP-zertifiziert sind. Es ist bioäquivalent zum Originalarzneimittel [20] und wird im Orange Book der FDA als Arzneimittel mit nachgewiesener therapeutischer Äquivalenz aufgenommen. Darüber hinaus verfügt Cetrin über langjährige erfolgreiche Erfahrung in der Anwendung auf dem Territorium Russlands und über eine große eigene Evidenzbasis.
In einer vergleichenden Studie zur therapeutischen Wirksamkeit und Pharmakoökonomie von Cetirizinpräparaten verschiedener Hersteller bei der Behandlung chronischer Urtikaria wurde gezeigt, dass die meisten Patienten, die eine Remission erreichten, in den Gruppen waren, die Zyrtec und Cetrin erhielten, wobei die besten Ergebnisse unter dem Gesichtspunkt der Wirtschaftlichkeit der Cetrin-Therapie erzielt wurden [21, 22 ]].
Die lange Geschichte der Verwendung von Cetrin in der häuslichen klinischen Praxis hat seine hohe therapeutische Wirksamkeit und Sicherheit bewiesen. Tsetrin - ein Medikament, das den praktischen Bedarf der klinischen Medizin an einem wirksamen und sicheren Antihistaminikum erfüllt und einer breiten Palette von Patienten zur Verfügung steht.

Was sind Antihistaminika und wie werden sie eingenommen?

Um zu verstehen, was Antihistaminika sind, müssen Sie verstehen, was Histamine sind und wie Antihistaminika auf sie wirken..

Histamine sind Substanzen, die in sogenannten „Mastzellen“ vorkommen. Nach dem Kontakt mit dem Allergen werden Histamine aus Mastzellen freigesetzt, um die provozierende Substanz zu neutralisieren. Es sind Histamine, die die Durchdringungsfähigkeit von Blutgefäßen beeinträchtigen und das Auftreten aller bekannten Allergiesymptome (Juckreiz, Schwellung, Rötung, Tränenfluss, Blasen, Hautausschlag usw.) verursachen. Es gibt drei Arten von Rezeptoren, die bei Reaktion mit einer Verbindung mit Histamin verschiedene Wirkungen haben:

1. H1-Rezeptoren. In Kombination mit Histamin verursachen Juckreiz und bronchopulmonale Krämpfe die Durchlässigkeit der Wände von Blutgefäßen.

2. H2-Rezeptoren. Sie reagieren auf Histamine, indem sie die Muskeln der Gebärmutter entspannen, die Sekretion des Magens verbessern und die Kontraktilität des Myokards erhöhen.

3. H3-Rezeptoren. Kann die Histaminproduktion hemmen und verhindern, dass sie in das Nervensystem gelangt.

Es wird jetzt viel einfacher sein zu verstehen, was Antihistaminika sind und wie sie wirken..

Wirkmechanismus

Antihistaminika sind Substanzen, die die Empfindlichkeit von Rezeptoren gegenüber Histamin blockieren (hemmen) und die akute Immunantwort stoppen können. Verschiedene Substanzen zielen darauf ab, verschiedene Arten von Rezeptoren zu hemmen und haben dementsprechend einen unterschiedlichen Anwendungsbereich:

  • H1-Blocker. Allergiesymptome loswerden;
  • H2-Blocker. Sie helfen, die Magensekretion zu reduzieren, werden bei der Behandlung von Magenkrankheiten eingesetzt;
  • H3-Blocker. Zur Behandlung von Erkrankungen des Zentralnervensystems.

Arzneimittel, die H1-Rezeptorinhibitoren enthalten, wurden bereits 1936 erfunden und seitdem ständig verbessert. Heute gibt es Antihistaminika der Generationen I, II und III.

Antihistaminika der 1. Generation

Der Hauptvorteil von Medikamenten der ersten Generation ist die Fähigkeit, die Immunantwort schnell zu stoppen. Gleichzeitig hält der Effekt nicht lange an - etwa 4-6 Stunden.

Der Hauptnachteil ist die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen. Infolgedessen tritt eine Depression des Zentralnervensystems auf. Die Schwere der Sedierung kann variieren und äußert sich in folgenden Anzeichen: Schläfrigkeit, Aufmerksamkeitsverlust, Apathie. Psychomotorische Erregung ist ebenfalls möglich..

Die beruhigende Wirkung von Medikamenten der Generation I führt zu Kontraindikationen für Menschen, deren Aktivitäten besondere Pflege erfordern oder hohe körperliche Aktivität erfordern.

Unter den Nebenwirkungen:

  • die Schwäche;
  • Kopfschmerzen;
  • Übelkeit, Erbrechen;
  • Stuhlwechsel;
  • trockene Schleimhäute;
  • Blutdruckabfall;
  • Muskelschwäche;
  • Schläfrigkeit;
  • Arrhythmie.

Tatsächlich weiß praktisch jeder von uns, was Antihistaminika der ersten Generation sind. Sie sind am erschwinglichsten, am häufigsten und werden häufig verwendet, um Allergiesymptome dringend zu beseitigen, Allergien unbekannter Herkunft zu behandeln, Juckreiz zu lindern und Hautreaktionen mit allergischer Rhinitis, Reisekrankheit, Migräne und Asthma zu reduzieren.

Zubereitungen der ersten Generation machen süchtig, daher ist ihre langfristige Verwendung nicht akzeptabel. Der Zulassungszeitraum darf 7-10 Tage nicht überschreiten.

In der Gruppe der 1. Generation: "Suprastin", "Daizolin", "Diphenhydramin", "Tavegil", "Fenkarol".

Antihistaminika der zweiten Generation

Medikamente der zweiten Generation sind perfekter und haben keine hemmende Wirkung auf das Zentralnervensystem. Die Antihistaminwirkung wirkt schnell und dauert 24 Stunden, dh eine Einzeldosis reicht pro Tag aus.

Der Hauptnachteil ist die kardiotoxische Wirkung. Antihistaminika der zweiten Generation können die Kaliumkanäle des Herzmuskels blockieren. Infolgedessen Fehlfunktionen des Herzens. Dieser Effekt wird durch die parallele Anwendung von Antidepressiva, Makroliden, Antimykotika und Grapefruitsaft verstärkt..

Medikamente der zweiten Generation werden nicht für ältere Menschen, Patienten mit Herzerkrankungen sowie für Menschen mit schweren Leberfunktionsstörungen verschrieben.

Mögliche Nebenwirkungen:

  • trockene Schleimhäute;
  • Übelkeit und Erbrechen;
  • Angst;
  • Depression;
  • Stuhlstörungen;
  • Kopfschmerzen;
  • Gastritis.

Antihistaminika der zweiten Generation werden zur Behandlung von Quincke-Ödemen, allergischer Rhinitis, Pollinose, Urtikaria, Ekzemen und atopischen Erkrankungen eingesetzt.

Die Zulassungsdauer kann 12 Monate betragen.

Die Gruppe der Medikamente der zweiten Generation umfasst: "Loratadin", "Fenistil", "Claritin", "Lomilan", "Cladidol", "Rupafin" usw..

Antihistaminika der III. Generation

Was sind Antihistaminika der III. Generation? Dies sind spezielle Substanzen - Produkte von Stoffwechselprozessen von Arzneimitteln der zweiten Generation, die sogenannten "aktiven Metaboliten". Metaboliten weisen keine Mittelmängel der Generationen I und II auf: Die Unterdrückung des Zentralnervensystems und die kardiotoxische Wirkung werden beseitigt, negative Auswirkungen auf Leber, Nieren und Magen-Darm-Trakt.

Aktive Metaboliten können bei einer Vielzahl von Patienten zur Behandlung von allergischer Konjunktivitis, Rhinitis, Pollinose, Neurodermitis, Urtikaria, Ekzemen und Asthma eingesetzt werden.

Nebenwirkungen werden praktisch auf Null reduziert. Es ist jedoch gelegentlich möglich:

  • Kopfschmerzen;
  • Muskelschmerzen
  • die Schwäche;
  • Gastritis;
  • Übelkeit, Erbrechen;
  • Arrhythmie;
  • trockene Schleimhäute.

Zubereitungen der dritten Generation dürfen fortlaufend verwendet werden.

Kontraindikation für die Einnahme von Metaboliten ist Schwangerschaft, frühe Kindheit, individuelle Unverträglichkeit gegenüber einer der Komponenten.

Die folgenden Medikamente gehören zur Gruppe der Metaboliten: Zirtek, Telfast, Erius.

Medikamente für Kinder

Die meisten Antihistaminika sind in der frühen Kindheit kontraindiziert. Es sind jedoch Säuglinge, die häufig zu allergischen Reaktionen neigen. Daher sollte nur ein erfahrener Spezialist ein Arzneimittel auswählen.

Um Allergiesymptome in der frühen Kindheit schnell loszuwerden, ist es zulässig, Medikamente der ersten Generation einzunehmen. Um Hautmanifestationen zu beseitigen, können Antihistaminsalben und -cremes verwendet werden.

Während der Einnahme von Antihistaminika sollte der Zustand des Kindes sorgfältig überwacht werden. Wenn Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen!

Was Antihistaminika sind, kennt nur ein Spezialist, und nur ein erfahrener Allergologe kann das für Sie richtige Medikament und die richtige Dosierung auswählen. Selbstmedikation kann zu irreparablen Folgen führen!

Antihistaminika gegen Allergien: wie man eine Wahl trifft?

Antihistaminika - Arzneimittel, die Histaminrezeptoren blockieren, eine Chemikalie im Körper, die den Schlaf und das Aufwachen reguliert.,

Antihistaminika - Medikamente zur Blockierung der Histaminrezeptoren - eine Chemikalie im Körper, die den Schlaf und das Aufwachen reguliert und auch allergische Reaktionen hervorrufen kann: Schwellung der Atemwege, Störung des Magen-Darm-Trakts und des Herz-Kreislauf-Systems.

Es gibt mehrere Generationen von Antihistaminika. Was ist ihr Unterschied und warum werden sie verwendet?

Antihistaminika der 1. Generation

Arzneimittel dieser Art überwinden leicht die Barriere zwischen Blut und Gehirn, wodurch sie Schläfrigkeit und abgelenkte Aufmerksamkeit verursachen. Diese Gruppe von Medikamenten hat eine kurzfristige Wirkung, daher müssen sie mehrmals am Tag eingenommen werden..

Antihistaminika der 1. Generation reduzieren Verspannungen im menschlichen Muskelgewebe, bekämpfen Allergiesymptome und können als Anästhetikum verwendet werden. Diese Gruppe umfasst:

Antihistaminika der 2. Generation

Der Unterschied zwischen Arzneimitteln der zweiten Generation und der ersten Gruppe besteht darin, dass diese Arzneimittel keine beruhigende Wirkung haben. Darüber hinaus kann eine Person nur eine Tablette pro Tag einnehmen. Diese Medikamente sind aktiver, ihre Arbeit zielt hauptsächlich auf die Beseitigung allergischer Reaktionen ab. Es sind diese Medikamente, die Ärzte zur Langzeitbehandlung allergischer Reaktionen verschreiben können.

Antihistaminika der 2. Generation umfassen:

Antihistaminika der 3. Generation

Forschung und Entwicklung von Antihistaminika stehen nicht still. Was ist der Vorteil von Medikamenten der dritten Generation??

Arzneimittel dieser Gruppe werden schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, so dass die Wirkung des Arzneimittels schneller ist. Sie machen nicht süchtig und haben keine beruhigende Wirkung, d.h. keine Schläfrigkeit verursachen. Wird häufig zur Behandlung von allergischen Hautreaktionen, Juckreiz und Rötungen eingesetzt..

Medikamente der 3. Generation umfassen:

Antihistaminika aller drei Generationen können in Stolichki-Apotheken erworben werden.

Es gibt Kontraindikationen, vor der Anwendung ist es notwendig, fachkundigen Rat einzuholen.

11 besten Allergiemedikamente

Es ist nicht umsonst, dass Allergien als Krankheit des 21. Jahrhunderts bezeichnet werden - heute müssen sich Menschen jeden Alters damit auseinandersetzen, und zwar nicht nur im Frühling und Sommer, wenn Pflanzen blühen, und oft das ganze Jahr über. Allergische Reaktionen werden durch alles ausgelöst: Lebensmittel, Medikamente und Haushaltschemikalien, Tierhaare, Pflanzenpollen, gewöhnlichen Staub, Sonne und sogar Kälte. Daher ist die Frage, welches Allergiemedikament aus all den in Apotheken angebotenen Arzneimitteln zu wählen ist, sehr relevant.

Die Manifestationen von Allergien sind nicht schmerzhaft, aber sehr unangenehm: Tränenfluss, Niesen, Ausfluss aus der Nase, Hautausschläge im Gesicht und am Körper, die jucken und sich entzünden. Besonders schwer zu tolerieren sind kleine Kinder. In komplexen Fällen tritt ein Quincke-Ödem auf und es entwickelt sich ein anaphylaktischer Schock. Daher ist es so wichtig zu wissen, welche Medikamente gegen Allergien, in welchen Fällen es besser ist, welche Unterschiede und Merkmale sie verwenden. Schließlich hat jedes Allergiemittel seine eigene Zusammensetzung und Wirkungsweise, Dosierungen und Kontraindikationen sind ebenfalls unterschiedlich. Um sich nicht zu verletzen und die normale Gesundheit so schnell wie möglich wiederherzustellen, lohnt es sich, die Bewertung im Detail zu studieren und das beste Allergiemittel auszuwählen.

Was sind die Mittel gegen Allergien

In der modernen Therapie werden Allergiepillen der dritten Generation verwendet. Vertreter der neuesten Generation haben unvergleichlich weniger Nebenwirkungen und Kontraindikationen, sie wirken selbst bei niedrigen Dosierungen schneller und länger anhaltend. Aber zusammen mit ihnen werden traditionelle Allergiemittel für Kinder und Erwachsene der ersten Generation eingesetzt - manchmal können nur sie den Zustand des Patienten verbessern.

Zusätzlich zu Antihistaminika, auch gegen Allergien bei Kindern und älteren Patienten, kann Folgendes verschrieben werden:

  • Kortikosteroide - hormonelle Injektionen oder Tabletten;
  • Mastzellmembranstabilisatoren.

Im Folgenden werden die beliebtesten Allergiemedikamente aus den aufgeführten Kategorien genauer untersucht. Die Bewertung basiert auf der Wirksamkeit des Arzneimittels, der Anzahl der Nebenwirkungen und den Kosten.

Antihistaminika verschiedener Generationen

Um die Symptome von Allergien zu beseitigen, müssen Sie auf zwei Arten vorgehen: die Quelle von Allergien beseitigen und die Freisetzung von Histamin unterdrücken - eine Substanz, die der Körper als Reaktion auf einen Reizstoff aktiv zu produzieren beginnt. Letzteres wird mit Hilfe von Arzneimitteln aus dieser Gruppe erreicht, die Reizungen und Entzündungen der Schleimhäute der Augen und des Nasopharynx bei unterschiedlicher Geschwindigkeit und Wirksamkeit lindern, Hautausschläge und Schwellungen sowie andere Symptome behandeln. Heute werden vier Generationen von Allergiemedikamenten eingesetzt..

In der modernen praktischen Medizin und vor allem in der Pädiatrie werden diese antiallergenen Medikamente in seltenen Fällen eingesetzt. Aber manchmal sind es sie, die die einzig mögliche Erlösung werden. Deshalb sollten Sie auch mehr über sie erfahren. Die Nachteile solcher Medikamente sind viel mehr als die Vorteile, der wichtigste ist eine lange Liste von Kontraindikationen und Nebenwirkungen.

    Negative Wirkung auf das Zentralnervensystem - fast alle Tabletten dieser Klasse haben eine ausgeprägte hypnotische und beruhigende Wirkung. Mit seltenen Ausnahmen die Dauer der therapeutischen Wirkung. Solche Medikamente können den Muskeltonus reduzieren. Psychomotorische Erregung kann bei längerem Gebrauch dieser Medikamente oder versehentlicher Überdosierung auftreten. Während der Therapie mit diesen Arzneimitteln sollten Aufgaben, die eine erhöhte Aufmerksamkeitskonzentration erfordern, nicht ausgeführt werden. Antiallergene Arzneimittel dieser Generation verstärken die Wirkung von Alkohol, Analgetika und einigen anderen Arzneimitteln. Bei einer Behandlung von mehr als drei Wochen entwickelt sich eine Tachyphylaxie - eine Abhängigkeit von der aktiven Komponente des Arzneimittels, wodurch seine Wirksamkeit abnimmt. Aus diesem Grund muss das verwendete Produkt ersetzt werden, wenn nach dreiwöchiger Therapie die Allergiesymptome nicht verschwunden sind.

In den USA und in Europa sind viele der Arzneimittel dieser Kategorie verboten und werden nicht mehr verwendet. Dies ist auf zu häufige negative Wirkungen zurückzuführen, darunter Tachykardie, Austrocknen der Mundschleimhaut, Harnverhaltung, Verstopfung, verminderte Sehschärfe.

Leistungen

Vielleicht ist der einzige Vorteil dieser Antihistaminika bei Hautallergien die Zugänglichkeit. Im Vergleich zu den neuen Medikamenten der neuesten Generationen sind diese um ein Vielfaches günstiger. Der Effekt manifestiert sich schnell, bleibt aber auch für kurze Zeit bestehen. Einige der Pillen werden als Antiemetikum oder als Alternative verwendet, um die Wirkung des Hauptarzneimittels zu verringern.

Bewertung der besten Antihistaminika für Allergien der ersten Generation

Bewertung# 1# 2# 3
Titel
Diphenhydramin

Tavegil

Diazolin

Peritol

Dieses Tool ist bei fast allen Arten von Allergien wirksam und beseitigt schnell die Manifestationen von Heuschnupfen, Urtikaria, Neurodermitis und Dermatitis, indem es die Freisetzung von Histamin unterdrückt. Wird auch zur Behandlung von Migräne, Anorexie und Kachexie angewendet..

Wirkstoff - Cyproheptadinsalze.

    Erhältlich in Tabletten für Erwachsene und in Sirup für Kinder ab zwei Jahren. Es hat eine breite Palette von Effekten. Es stimuliert die Aufnahme von Nährstoffen, was für Patienten mit Anorexie wichtig ist, die Probleme mit der Ernährung und Gewichtszunahme haben.
    Es führt zu einer Beeinträchtigung des Urinabflusses und einer Schwellung. Nicht für Schwangere und Stillende verschrieben. Es verursacht eine Gewichtszunahme, die nicht für jeden geeignet ist. Es hat eine beruhigende Wirkung, verursacht Schläfrigkeit..

Diazolin

Der Wirkstoff in diesem Medikament ist Mebhydrolin..

    Geeignet für alle Altersklassen. Es ist preiswert. Es wirkt schnell und behält die Wirkung für lange Zeit. Es kann zur Vorbeugung eingesetzt werden.
    Ineffektiv bei schweren Formen von Allergien als Hauptmedikament. Es hat Kontraindikationen und Nebenwirkungen. Kontraindiziert bei Schwangerschaft und Stillzeit, Herzinsuffizienz, Epilepsie, Glaukom, Prostatitis-Adenom.

Diphenhydramin

Die aktive Komponente dieses Arzneimittels ist Diphenhydramin. Diphenhydramin ohne Übertreibung wird als Vorläufer aller Antihistaminika bezeichnet.

Zusätzlich zu seiner antiallergischen Wirkung hat es auch eine entzündungshemmende Wirkung. Es ist in der Triade enthalten, einer Kombination von Medikamenten, die von Krankenwagenteams in der Notfalltherapie verwendet werden.

    Kostengünstig. Schnelle Reaktion. Kombiniert gut mit anderen Medikamenten..
    Schläfrigkeit, Lethargie, Lethargie der Reaktionen oder umgekehrt, übermäßige Unruhe, Schlaflosigkeit. Der Wirkstoff beeinflusst die Kontraktion des Herzens, verursacht Anämie. Diphenhydramin sollte nicht zur systemischen Behandlung von Kindern und schwangeren oder stillenden Frauen angewendet werden..

Tavegil

Dies ist ein Medikament, das durch langjährige Erfahrung bewiesen wurde. Heute wird es als Adjuvans bei der Behandlung von pseudoallergischen Reaktionen und anaphylaktischem Schock eingesetzt. Erhältlich in Pille oder Flüssigkeit zur Injektion.

Trotz der Tatsache, dass Tavegil zur ersten Generation gehört, ist es heute beliebt, zusammen mit sparsameren Analoga.

    Niedriger Preis - ab 100 Rubel pro Packung. Hohe Effizienz - Tavegil hilft wirklich, schnell mit Juckreiz, Schwellung, Niesen und laufender Nase, Tränenfluss umzugehen. Die Wirkung kann bis zu acht Stunden anhalten - von allen Tabletten dieser Kategorie haben nur diese eine so lange Wirkung.
    Manchmal verursacht eine Allergie Tavegil selbst. Es kann nicht verwendet werden, um Allergien bei schwangeren Frauen und kleinen Kindern unter einem Jahr zu beseitigen. Nach der Einnahme der Tabletten ist es verboten, andere verantwortungsbewusste Gebäude zu fahren und auszuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Bewegungsgenauigkeit erfordern.

Suprastin

Es wird immer noch häufig zur Behandlung von Allergien verschrieben, insbesondere in Notsituationen - in diesem Fall wird es intramuskulär oder intravenös als Lösung verabreicht. Im Vergleich zu Analoga dieser Klasse weist es nur wenige Nebenwirkungen und Kontraindikationen auf.

Die aktive Komponente ist Chlorpyramin, sie bleibt nicht lange im Blut, lagert sich nicht in den Zellen ab und wird mit Urin fast vollständig über die Nieren ausgeschieden. Aus diesem Grund sollte Suprastin nicht bei Patienten eingenommen werden, die neben Allergien auch Nierenversagen jeglicher Art haben..

Es hat eine beruhigende Wirkung, provoziert Schläfrigkeit, ist aber sehr wirksam bei Nesselsucht, allergischer Konjunktivitis, atopischer Dermatitis und Quincke-Ödem.

    Kostengünstig. Bewährte Effizienz.
    Verursacht Schläfrigkeit und hemmt Reflexreaktionen. Nicht verschrieben für kleine Kinder und schwangere Frauen, Fahrer, Ärzte.

Allergie-Antihistaminika der zweiten Generation

Der Hauptunterschied und Vorteil dieser Medikamente ist eine geringe Wirkung auf das Zentralnervensystem. Schläfrigkeit oder verzögerte Reaktionen treten viel seltener auf, nur bei Verletzung der Dosierung oder individueller Überempfindlichkeit des Patienten gegen die Wirkstoffe. Sie haben auch eine geringere Wirkung auf das Herzgewebe und den Verdauungstrakt. Wenn Sie ein gutes, kostengünstiges Anti-Allergie-Produkt für Kinder auswählen möchten, wenden sich Ärzte häufig an Medikamente dieser bestimmten Kategorie.

Nachteile

  • Nicht alle Mittel gelten für Frauen während der Zeit der Geburt und Fütterung des Babys, Brustbabys.
  • Kann nicht mit Nierenerkrankungen eingenommen werden.
  • Hoher Preis.

Leistungen

  • Schnelle Aktion für 8-12 Stunden;
  • Deutlich weniger Nebenwirkungen.
  • Einsatzmöglichkeit in der Pädiatrie.

Das Folgende ist eine Übersicht über die am häufigsten gekauften Medikamente in dieser Gruppe..

Bewertung der besten Antihistaminika für Allergien der zweiten Generation

Bewertung# 1# 2# 3
Titel
Fenistil

Treksil

Histalong

Treksil

Dies ist ein Antihistaminikum der 3. Generation, ein aktiver Antagonist der H1-Rezeptoren. Es wirkt selektiv, ist in seiner Zusammensetzung ein Derivat von Butophenol.

Zur Behandlung von chronischen Allergien, Asthma bronchiale sowie vorübergehenden akuten allergischen Reaktionen durch äußere Reizstoffe.

Antihistaminika

Arzneimittel in Kombination mit dem Begriff „Antihistaminika“ sind in Kits für die Hausmedizin überraschend häufig. Gleichzeitig hat die überwiegende Mehrheit der Menschen, die diese Medikamente konsumieren, keine Ahnung, wie sie wirken, was das Wort „Antihistaminika“ bedeutet und wozu dies alles führen kann..

Der Autor würde mit großer Freude den Slogan in Großbuchstaben schreiben: „Antihistaminika sollten nur von einem Arzt verschrieben und streng nach den Vorgaben des Arztes angewendet werden“. Danach würde er eine Kugel einfügen und das Thema dieses Artikels schließen. Diese Situation wird jedoch den zahlreichen Warnungen des Gesundheitsministeriums in Bezug auf das Rauchen sehr ähnlich sein. Wir werden daher auf Parolen verzichten und die Lücken im medizinischen Wissen schließen.

Allergische Reaktionen sind hauptsächlich darauf zurückzuführen, dass unter Einwirkung bestimmter Substanzen (Allergene) im menschlichen Körper vollständig bestimmte biologisch aktive Substanzen entstehen, die wiederum zur Entwicklung einer allergischen Entzündung führen. Es gibt Dutzende von Substanzen, aber die aktivste davon ist Histamin. Bei einem gesunden Menschen ist Histamin in perfekt definierten Zellen (den sogenannten Mastzellen) inaktiv. Bei Kontakt mit dem Allergen setzen Mastzellen Histamin frei, was zu Allergiesymptomen führt. Diese Symptome sind sehr unterschiedlich: Schwellung, Rötung, Hautausschlag, Husten, laufende Nase, Bronchospasmus, Blutdrucksenkung usw..

Seit geraumer Zeit verwenden Ärzte Medikamente, die den Histaminstoffwechsel beeinflussen können. Wie kann man beeinflussen? Erstens, um die Menge an Histamin zu reduzieren, die Mastzellen freisetzen, und zweitens, um das Histamin zu binden (zu neutralisieren), das bereits begonnen hat, aktiv zu wirken. Es sind diese Medikamente, die zu einer Gruppe von Antihistaminika kombiniert werden.

Daher der Hauptpunkt der Verwendung von Antihistaminika

- Prävention und (oder) Beseitigung von Allergiesymptomen. Alle Allergien: Atemwegsallergien (etwas falsch eingeatmet), Nahrungsmittelallergien (etwas falsch gegessen), Kontaktallergien (mit etwas falsch verschmiert), pharmakologische Allergien (behandelt mit etwas, das nicht passte).

Ersetzen Sie diese vorbeugende Wirkung sofort

Antihistaminika werden nicht immer so exprimiert, dass überhaupt keine Allergie besteht. Daher ist die logische Schlussfolgerung, dass, wenn Sie eine bestimmte Substanz kennen, die Sie oder die Allergie Ihres Kindes verursacht, die Logik nicht darin besteht, einen Orangenbiss mit Suprastin zu essen, sondern den Kontakt mit dem Allergen zu vermeiden, d. H. Es gibt keine Orange. Nun, wenn es unmöglich ist, Kontakt zu vermeiden, zum Beispiel eine Allergie gegen Pappelflusen, gibt es viele Pappeln, aber sie geben keinen Urlaub, dann ist es Zeit, behandelt zu werden.

"Klassische" Antihistaminika umfassen Diphenhydramin, Diprazin, Suprastin, Tavegil, Diazolin, Fencarol. Alle diese Medikamente werden seit vielen Jahren verwendet.

- Die Erfahrung (sowohl positiv als auch negativ) ist ziemlich groß.

Jedes der oben genannten Medikamente hat viele Synonyme, und es gibt kein einziges bekanntes Pharmaunternehmen, das unter seinem Markennamen zumindest kein Antihistaminikum produzieren würde. Das relevanteste Wissen über mindestens zwei Synonyme in Bezug auf Medikamente, die häufig in unseren Apotheken verkauft werden. Wir sprechen über Pipolfen, den Zwillingsbruder von Diprazin und Clemastin, der mit Tavegil identisch ist.

Alle oben genannten Medikamente können durch Schlucken (Tabletten, Kapseln, Sirupe) verwendet werden. Diphenhydramin ist auch in Form von Zäpfchen erhältlich. Bei schweren allergischen Reaktionen werden intramuskuläre und intravenöse Injektionen (Diphenhydramin, Diprazin, Suprastin, Tavegil) angewendet, wenn eine schnelle Wirkung erforderlich ist.

Wir betonen noch einmal: Der Zweck der Verwendung aller oben genannten Arzneimittel ist einer

- Prävention und Beseitigung von Allergiesymptomen. Die pharmakologischen Eigenschaften von Antihistaminika beschränken sich jedoch nicht nur auf antiallergische Wirkungen. Eine Reihe von Arzneimitteln, insbesondere Diphenhydramin, Diprazin, Suprastin und Tavegil, haben mehr oder weniger ausgeprägte sedierende (hypnotische, sedierende, hemmende) Wirkungen. Und die breite Masse nutzt diese Tatsache aktiv und betrachtet beispielsweise Diphenhydramin als wunderbare Schlaftablette. Von Suprastin mit Tavegil schläft auch gut, aber sie sind teurer, so dass sie weniger häufig verwendet werden.

Das Vorhandensein einer beruhigenden Wirkung in Antihistaminika erfordert besondere Sorgfalt, insbesondere in Fällen, in denen die Person, die sie verwendet, Arbeiten ausführt, die eine schnelle Reaktion erfordern, z. B. wenn sie sich ans Steuer eines Autos setzen. Dennoch gibt es einen Ausweg aus dieser Situation, da die beruhigenden Wirkungen von Diazolin und Fencarol nicht sehr ausgeprägt sind. Daraus folgt, dass für einen Taxifahrer mit allergischer Rhinitis Suprastin kontraindiziert ist und Fencarol genau richtig ist.

Eine weitere Wirkung von Antihistaminika

- die Fähigkeit, die Wirkung anderer Substanzen zu verstärken (zu potenzieren). Ärzte nutzen die potenzierende Wirkung von Antihistaminika in großem Umfang, um die Wirkung von Antipyretika und Analgetika zu verstärken: Jeder kennt die bevorzugte Mischung von Notärzten - Analgin + Diphenhydramin. Alle Medikamente, die auf das Zentralnervensystem wirken, werden in Kombination mit Antihistaminika spürbar aktiver, eine Überdosierung kann leicht bis zur Bewusstlosigkeit auftreten, Koordinationsstörungen sind möglich (daher Verletzungsgefahr). Was die Kombination mit Alkohol betrifft, kann niemand die möglichen Konsequenzen oder irgendetwas vorhersagen - vom tiefen, tiefen Schlaf bis zu einem sehr delirium tremens.

Diphenhydramin, Diprazin, Suprastin und Tavegil haben eine sehr unerwünschte Nebenwirkung.

- "Trocknungseffekt" auf die Schleimhäute. Daher der häufig auftretende trockene Mund, der im Allgemeinen erträglich ist. Die Fähigkeit, Sputum in der Lunge viskoser zu machen, ist jedoch bereits relevanter und sehr riskant. Zumindest die unüberlegte Anwendung der vier oben aufgeführten Antihistaminika bei akuten Infektionen der Atemwege (Bronchitis, Tracheitis, Laryngitis) erhöht das Risiko einer Lungenentzündung erheblich (dicker Schleim verliert seine Schutzeigenschaften, blockiert die Bronchien, verletzt deren Belüftung - hervorragende Bedingungen für das Wachstum von Bakterien, Lungenentzündungserregern).

Die Wirkungen, die nicht direkt mit der antiallergischen Wirkung zusammenhängen, sind sehr zahlreich und werden in jedem Arzneimittel unterschiedlich ausgedrückt. Die Häufigkeit der Verabreichung und die Dosis sind unterschiedlich. Einige Medikamente können während der Schwangerschaft angewendet werden, andere nicht. Der Arzt sollte dies alles wissen und der potenzielle Patient sollte vorsichtig sein. Diphenhydramin wirkt antiemetisch, Diprazin wird zur Vorbeugung von Reisekrankheiten eingesetzt, Tavegil verursacht Verstopfung, Suprastin ist gefährlich für Glaukom, Magengeschwür und Prostataadenom, Phencarol ist bei Lebererkrankungen nicht wünschenswert. Suprastin kann schwanger sein, Fencarol ist in den ersten drei Monaten nicht erlaubt, Tavegil nicht.

Mit allen Vor- und Nachteilen

Antihistaminika in allen oben genannten Medikamenten gibt es zwei Vorteile, die zu ihrer weit verbreiteten Verwendung beitragen. Erstens helfen sie wirklich bei Allergien und zweitens ist ihr Preis ziemlich erschwinglich..

Letzteres ist besonders wichtig, da das pharmakologische Denken nicht stillsteht, sondern auch teuer ist. Neue moderne Antihistaminika sind weitgehend frei von Nebenwirkungen klassischer Medikamente. Sie verursachen keine Schläfrigkeit, werden einmal täglich angewendet, trocknen die Schleimhäute nicht und die antiallergische Wirkung ist sehr aktiv. Typische Vertreter

- Astemizol (Gismanal) und Clarithin (Loratadin). Hier kann die Kenntnis von Synonymen eine sehr wichtige Rolle spielen - zumindest wird der Preisunterschied zwischen Nashensky (Kiew) -Loratadin und Nicht-Nashensky-Claritin es ermöglichen, das My Health-Magazin ein halbes Jahr lang aufzuschreiben.

Bei einigen Antihistaminika übersteigt die prophylaktische Wirkung die therapeutische Wirkung merklich, d. H. Sie werden hauptsächlich zur Vorbeugung von Allergien verwendet. Solche Mittel umfassen beispielsweise Cromoglycat-Natrium (intal)

- Das wichtigste Medikament zur Vorbeugung von Asthmaanfällen. Zur Vorbeugung von Asthma und saisonalen Allergien, beispielsweise gegen die Blüte bestimmter Pflanzen, wird häufig Ketotifen (Zaditen, Astafen, Broniten) verwendet.

Histamin verstärkt neben allergischen Manifestationen auch die Sekretion von Magensaft. Es gibt Antihistaminika, die selektiv in diese Richtung wirken und aktiv zur Behandlung von Gastritis mit hohem Säuregehalt, Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren eingesetzt werden

- Cimetidin (Histak), Ranitidin, Famotidin. Der Vollständigkeit halber berichte ich darüber, da Antihistaminika nur als Mittel zur Behandlung von Allergien angesehen werden und die Tatsache, dass sie auch Magengeschwüre erfolgreich behandeln können, für viele unserer Leser sicherlich eine Entdeckung sein wird..

Trotzdem werden Antihistaminika gegen Geschwüre fast nie von Patienten allein angewendet, ohne die Empfehlung eines Arztes. Aber im Kampf gegen Allergien, Massenexperimente der Bevölkerung an ihrem Körper

- eher eine Regel als eine Ausnahme.

Angesichts dieser traurigen Tatsache erlaube ich mir einige Tipps und wertvolle Tipps für Liebhaber der Selbstmedikation.

1. Der Wirkungsmechanismus

Antihistaminika sind ähnlich, aber es gibt immer noch Unterschiede. Es kommt oft vor, dass ein Arzneimittel überhaupt nicht hilft und die Verwendung eines anderen schnell eine positive Wirkung hat. Kurz gesagt, ein vollständig spezifisches Medikament ist oft für eine bestimmte Person geeignet, und warum dies geschieht, ist nicht immer klar. Zumindest wenn das Medikament nach 1-2 Tagen Einnahme keine Wirkung zeigt, muss das Medikament gewechselt oder (auf Anraten eines Arztes) mit anderen Methoden oder Medikamenten anderer pharmakologischer Gruppen behandelt werden.

2. Die Häufigkeit der oralen Verabreichung:

Diphenhydramin, Diprazin, Diazolin, Suprastin

3. Durchschnittliche Einzeldosis für Erwachsene

- 1 Tablette. Ich gebe keine Kinderdosen. Erwachsene können so viel an sich selbst experimentieren, wie sie möchten, aber ich werde nicht dazu beitragen, Experimente an Kindern durchzuführen. Antihistaminika für Kinder sollten nur von einem Arzt verschrieben werden. Er wird dir eine Dosis holen und.

Fenkarol, Diazolin, Diprazin

Die Einnahme von Diphenhydramin, Clarithin und Tavegil ist nicht grundsätzlich mit der Nahrung verbunden.

5. Zulassungstermine. Grundsätzlich ist jede

Antihistaminikum (natürlich mit Ausnahme derjenigen, die prophylaktisch angewendet werden) macht es keinen Sinn, mehr als 7 Tage einzunehmen. Einige pharmakologische Quellen weisen darauf hin, dass Sie 20 Tage hintereinander schlucken können, während andere berichten, dass Antihistaminika ab dem 7. Tag der Verabreichung selbst zu einer Allergiequelle werden können. Folgendes ist anscheinend optimal: Wenn nach 5-6 Tagen Einnahme der Bedarf an Antiallergika nicht verschwunden ist, sollte das Arzneimittel gewechselt werden,

- 5-Tage-Diphenhydramin getrunken, auf Suprastin umgestellt usw. - Zum Glück gibt es eine große Auswahl..

6. Es macht keinen Sinn zu verwenden

"Nur für den Fall" Antihistaminika zusammen mit Antibiotika. Wenn ein Arzt ein Antibiotikum verschreibt und allergisch dagegen ist, sollten Sie die Einnahme sofort abbrechen. Ein Antihistaminikum wird die Manifestationen von Allergien verlangsamen oder schwächen: Später stellen wir fest, dass wir Zeit haben werden, mehr Antibiotika zu bekommen, dann werden wir länger behandelt.

7. Impfreaktionen sind im Allgemeinen nicht mit Allergien verbunden. Es besteht also keine Notwendigkeit, Suprastin Tavegil bei Kindern prophylaktisch zu schieben.

8. Und der letzte. Bitte verstecken Sie Antihistaminika vor Kindern.